Open
Close

Амитриптилин улучшает проведение нервного импульса. Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай. Побочные действия вещества Амитриптилин

  • сахарный диабет (амитриптилин может понижать или повышать содержание сахара в крови);
  • проблемы с мочеиспусканием.
  • У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

    Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

    FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства . Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации .

    У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

    Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск .

    Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

    Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

    Видео об амитриптилине

    Побочные эффекты амитриптилина

    В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

    Информация для потребителя

    Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

    • боль в брюшной полости или желудке
    • волнение
    • черный, смолистый стул
    • кровоточивость десен
    • кровь в моче или стуле
    • затуманенное зрение
    • жжение, мурашки по телу, зуд , онемение, покалывание, онемение или покалывание
    • изменения в сознании
    • изменения в структуре и ритме речи
    • боль или дискомфорт в груди
    • холодный пот
    • путаница
    • путаница в отношении личности, места и времени
    • кашель или охриплость
    • продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
    • прохладная, бледная кожа
    • уменьшение частоты мочеиспускания
    • потемнение мочи
    • снижение объема мочи
    • уменьшение производства мочи
    • затруднение дыхания
    • трудности в мочеиспускании (подтекание)
    • проблемы с речью
    • нарушение аккомодации
    • нарушение концентрации
    • головокружение , недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
    • двоение в глазах
    • слюнотечение
    • сухость во рту
    • возбуждение
    • обмороки
    • ложные убеждения , которые нельзя изменить при помощи фактов
    • быстрый, медленный или нерегулярный пульс
    • страх или нервозность
    • лихорадка с ознобом или без него
    • сухость кожи
    • запах фруктов изо рта
    • общее ощущение усталости или слабости
    • потеря слуха
    • высокая температура
    • враждебность
    • высокое или низкое кровяное давление
    • неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
    • неспособность говорить
    • усиливающийся голод
    • повышенная потребность к мочеиспусканию
    • повышенное окулярное давление
    • повышенная потливость
    • повышенная жажда
    • увеличение мочеиспускания
    • раздражительность
    • отсутствие координации
    • светлый стул
    • вялость
    • растрескивание или сморщивание губ
    • потеря аппетита
    • потеря контроля над мочевым пузырем
    • потеря контроля баланса
    • потеря сознания
    • боль в пояснице или боку
    • депрессия или тревога
    • мышечный спазм или подергивание всех конечностей
    • напряжения мышц
    • дрожь, подергивания или жесткость мышц
    • тошнота и рвота
    • ночные кошмары или необычно яркие сны
    • сверхактивные рефлексы
    • болезненное или затрудненное мочеиспускание
    • более частое мочеиспускание
    • красные точечные пятна на коже
    • слабая координация
    • звон в ушах
    • опухание щек
    • быстрые или извивающиеся движения языка
    • беспокойство
    • быстрое увеличение веса
    • возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
    • судороги
    • сильная ригидность мышц
    • шатающаяся и неустойчивая походка
    • дрожь
    • шаркающая походка
    • замедленная речь
    • внезапная потеря сознания
    • невнятная речь
    • боль в горле
    • ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
    • ступор
    • потливость
    • жесткость конечностей
    • отек лица , лодыжек или кистей
    • опухание или отечность лица
    • опухание желез
    • речь или действия с неконтролируемым волнением
    • затрудненное дыхание
    • проблемы со сном
    • скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
    • неконтролируемые жевательные движения
    • необъяснимая потеря веса
    • неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
    • неприятный запах дыхания
    • неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
    • необычное кровотечение или кровоподтеки
    • необычная усталость или слабость
    • боли в правом боку сверху
    • рвота с кровью
    • необычно бледная кожа
    • слабость в руках, кистях, ногах или стопах
    • увеличение или потеря веса
    • желтые глаза и кожа

    Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

    • симптомы передозировки
    • неуклюжесть
    • низкая температура тела
    • мышечные боли
    • мышечная слабость
    • сонливость
    • усталость
    • слабый пульс

    В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь . По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

    Распространенность не известна

    • большие, расширенные или увеличенные зрачки
    • черный язык
    • увеличение груди у женщин
    • вздутие живота
    • повышение или снижение интереса к половой жизни
    • выпадение , истончение волос
    • крапивница или рубцы
    • неспособность поддерживать или иметь эрекцию
    • увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
    • повышенная чувствительность глаз к свету
    • потеря вкусовых ощущений
    • покраснение или изменения цвета кожи
    • кожная сыпь
    • серьезные ожоги
    • отек яичек
    • отек груди или болезненность груди у мужчин
    • отек околоушной железы
    • отек или воспаление полости рта
    • неожиданный или избыточный поток молока из груди

    Информация для специалистов

    Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

    Другие

    Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

    Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

    Почти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

    Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

    Сердечно-сосудистая система

    Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония . Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

    Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

    Психиатрические

    Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

    Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит .

    Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

    Общие побочные эффекты

    Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

    Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

    Кожа

    Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

    Иммунная система

    Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

    Дозировка

    10 мг перорально один раз в день перед сном.

    Дистимия

    Перорально:

    • Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
    • Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

    Внутримышечно:

    • 20-30 мг до 4 раз в день.

    Посттравматическое стрессовое расстройство

    Соматоформные боли

    Депрессия

    Перорально:

    • Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

    Внутримышечно:

    • 20-30 мг до 4 раз в день.

    Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

    Депрессия

    • Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
    • Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ , ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

    Перорально:

    • Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
    • Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

    Внутримышечно:

    • 20-30 мг до 4 раз в день.

    Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

    • Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
    • Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.
    • Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.

    Профилактика мигрени

    6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

    • Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
    • Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

    2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).


    Корректировка дозы

    Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

    Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

    Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

    Меры предосторожности

    Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

    Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

    Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

    Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

    Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

    Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

    Диализ

    Амитриптилин не поддается диализу.

    Другие комментарии

    Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

    Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

    Взаимодействие болезней с амитриптилином

    Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

    Болезни

    Потенциальная опасность/ Вероятность

    Механизм

    Примечания

    Антихолинергические эффекты

    Серьезная/ Высокая

    Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) обладают антихолинергической активностью, к которой пожилые пациенты отличаются особой чувствительностью. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных с ранее существовавшими состояниями, которые могут обостриться из-за антихолинергического действия, например, задержка мочи или обструкция; закрытоугольная глаукома, нелеченная внутриглазная гипертония или неконтролируемая первичная открытоугольная глаукома и желудочно-кишечные обструктивные расстройства. У пациентов с закрытоугольной глаукомой приступ могут ускорить даже средние дозы. Глаукому следует лечить и контролировать до начала терапии ТЦА, и внутриглазное давление контролируется в ходе терапии.

    Относится к глаукоме/внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, желудочно-кишечной обструкции

    Заболевания сердечно-сосудистой системы

    Серьезная/ Высокая

    ТЦА могут привести к ортостатической гипотензии, рефлекторной тахикардии, обморокам и головокружению, особенно во время начала терапии или быстрой эскалации дозы. Имипрамин, по-видимому, отличается наибольшей склонностью вызывать эти эффекты, в то время как вторичные амины, такие как нортриптилин, могут делать это не так часто. Толерантность к гипотензивному действию часто развивается после нескольких доз в течение нескольких недель. В редких случаях коллапс и внезапная смерть происходили вследствие выраженной артериальной гипотонии. Другие сообщения о побочных сердечно-сосудистых эффектах включают тахикардию, аритмию, блокаду сердца, гипертонию, тромбоз , тромбофлебит , инфаркт миокарда , инсульт , сердечную недостаточность и аномалии ЭКГ, такие как продления интервалов PR и QT. Терапии ТЦА следует избегать во время фазы острого восстановления после инфаркта миокарда, и она должна осуществляться только с особой осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями, или при предрасположенности к артериальной гипотензии. Тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, в том числе изменения на ЭКГ, рекомендуется при всех дозах. Многие из новых антидепрессантов, в том числе бупропион и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), значительно меньше или минимально кардиотоксичны и могут являться соответствующими альтернативами.

    Применимо к сердечно-сосудистым заболеваниям, гипертиреозу, цереброваскулярной недостаточности, сердечно-сосудистые болезни в анамнезе, инфаркт миокарда в анамнезе, гипотония, обезвоживание

    Феохромоцитома

    Серьезная/ Средняя

    ТЦА могут усиливать действие циркулирующих катехоламинов. Улучшенная симпатическая активность может спровоцировать гипертонические кризы у больных с феохромоцитомой или другими опухолями мозгового вещества надпочечников, такими как некоторые нейробластомы. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у пациентов с этими опухолями.

    Феохромоцитома

    Серьезная/ Высокая

    ТЦА могут снизить судорожный порог и стимулировать судороги в зависимости от дозы. Риск, по-видимому, выше при приеме амоксапина и третичных аминов (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) по сравнению с вторичными аминами (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Сообщалось о распространенности до 0,6% у пациентов, получавших имипрамин в дозировке > 200 мг/день. Однако частота, как правило, значительно ниже, когда меньшие дозы используются у пациентов без предрасположенности к судорогам. Терапия ТЦА должна проводиться с осторожностью у пациентов с историей судорог или других предрасполагающих факторов, таких как черепно-мозговая травма , аномалии ЦНС и алкоголизм . Следует избегать высоких доз, если это возможно.

    Применимо к алкоголизму, расстройствам ЦНС

    Супрессия костного мозга

    Умеренная/ Низкая

    Использование трициклических и тетрациклических антидепрессантов (ТЦА) редко было связано с подавлением костного мозга. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия , агранулоцитоз, эозинофилия, пурпура и панцитопения были зарегистрированы при приеме некоторых ТЦА. Пациенты с ранее существовавшим подавлением костного мозга или патологическими изменениями крови, которые принимают ТЦА, должны быть под пристальным контролем во время терапии для дальнейшего снижения показателей крови.

    Применимо к супрессии костного мозга/низким показателям крови

    Умеренная/ Средняя

    Повышение и снижение уровня сахара в крови было зарегистрировано при использовании некоторых трициклических антидепрессантов (ТЦА). Редко эти эффекты имели место также при приеме мапротилина, тетрациклического антидепрессанта. Пациенты с сахарным диабетом должны проверяться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы в крови при лечении этими агентами, особенно во время эскалации или изменения дозировки.

    Относится к сахарному диабету

    Заболевания почек/печени

    Умеренная/ Высокая

    ТЦА, как известно, проходят метаболизм в печени. Некоторые метаболиты, такие как имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могут быть фармакологически активными. Многие метаболиты также выводятся из организма через почки . Есть очень ограниченные данные, касающиеся использования ТЦА у больных с болезнью почек и/или печени. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных со значительно ухудшенной функцией почек или печени. Может потребоваться корректировка дозы.

    Относится к заболеваниям печени, нарушениям функции почек

    Шизофрения/Биполярное расстройство

    Умеренная/ Средняя

    ТЦА могут усугубить симптомы психоза у больных шизофренией, особенно с параноидальной симптоматикой. Пациенты с депрессией, как правило, имеющие биполярное расстройство, могут испытывать переход от депрессии к мании или гипомании. Об этих случаях также редко сообщалось при приеме тетрациклического антидепрессанта, мапротилин. Терапия этими агентами должна проводиться осторожно у пациентов с шизофренией, биполярным расстройством или историей мании.

    Применимо к шизофрении, биполярному расстройству, мании

    Поздняя дискинезия

    Умеренная/ Средняя

    Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) проявляют антихолинергическую активность, к которой пожилые пациенты особенно чувствительны. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Как с другими препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, ТЦА могут ухудшить позднюю дискинезию или вызвать ранее подавленные симптомы. Пациенты с поздней дискинезией, которым требуется терапия ТЦА, должны контролироваться для обострения заболевания.

    Применимо к поздней дискинезии

    Лекарственное взаимодействие амитриптилина

    Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

    Серьезный

    Высокая клиническая значимость

    Избегать сочетаний; Риск взаимодействия перевешивает выгоды

    Умеренный

    Умеренная клиническая значимость

    Обычно следует избегать сочетаний; использовать только в особых случаях

    Легкий

    Минимальная клиническая значимость

    Свести к минимуму риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, принять меры, чтобы обойти риск взаимодействия и/или инициировать план мониторинга

    )пульс , экстремальная сонливость, спутанность сознания, возбуждение, рвота, помутнение зрения, потоотделение, мышечная жесткость, предобморочное состояние и судороги. Вы должны быть предупреждены, чтобы не превышать рекомендуемую дозу, избегать алкоголя и деятельности, требующей психической настороженности. Если врач предписывает эти лекарства вместе, возможна необходимость корректировки дозы, чтобы безопасно принимать эту комбинацию. Важно сообщить своему врачу обо всех других медикаментах, которые вы принимаете, включая витамины и травы . Не прекращайте использование каких-либо лекарств без консультации с врачом.

    Фармакология

    Угнетает пресинаптический обратный захват норадреналина и серотонина в ЦНС.

    Препарат быстро всасывается. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования и гидроксилирования моста. Нортриптилин является промежуточным активным метаболитом.

    От 50% до 66% выводится с мочой в течение 24 часов. Выводится как глюкуронид или сульфатный конъюгат метаболитов. Небольшое количество препарата в неизменном виде выводится с мочой. T ½ составляет от 31 до 46 ч.

    Особые группы населения

    Пожилые люди: возможен повышенный уровень в плазме. Может потребоваться регулировка дозы.

    Показания и применение

    Облегчение депрессии. Эндогенная депрессия, скорей всего, будет облегчена, чем другие депрессивные состояния.

    Немаркированное использование

    Лечение хронической боли, связанной с мигренью, головной боли напряжения, фантомных болей конечностей, невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, периферической невропатии, рака или артрита; лечение паники и расстройств пищевого поведения.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому трехъядерному антидепрессанту; использование в остром периоде восстановления после ИМ; одновременное применение с ингибиторами МАО, за исключением случаев под пристальным медицинским наблюдением; может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина или аналогичных активных соединений.

    Уровни амитриптилина и эффекты во время грудного вскармливания

    Уровни амитриптилина и его метаболитов в молоке являются низкими. Непосредственные побочные эффекты не были зафиксированы и ограниченное количество контрольных исследований не обнаружило ни одного негативного эффекты на детский рост и развитие . Использование амитриптилина во время грудного вскармливания, предположительно, не вызовет каких-либо побочных эффектов у грудных младенцев, особенно если ребенок старше 2 месяцев. Прием других препаратов с меньшим количеством активных метаболитов может быть предпочтительным, когда требуются большие дозы или время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

    Уровни препаратов

    Материнские уровни. Амитриптилин метаболизируется в нортриптилин, который имеет антидепрессивную активность, равную амитриптилину.

    У матери, которая принимает амитриптилин в дозе 100 мг в день на протяжении 6 недель после родов , уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 151 и 59 мкг/л, соответственно, через 16 часов после дозы. Одиннадцать дней спустя, уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 135 и 52 мкг/л, соответственно, через 14 часов после дозы. Суммы в молоке представляют собой детскую дозу примерно 1,8% от материнской дозы с поправкой на вес.

    Амитриптилин и нортриптилин были измерены в грудном молоке у матери, которая принимает 75 мг амитриптилина в день. Уровни амитриптилина в молоке были 104 и 72 мкг/л, а уровень нортриптилина - 75 и 63 мкг/л через 2 и 10 недель, соответственно, после начала лечения (время после дозы не указано). Спустя 19 недель терапии доза амитриптилина 25 мг в сутки дала уровень в молоке 30 мкг/л; уровни нортриптилин были необнаруживаемыми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

    У другой матери, принимавшей 175 мг ежедневно, уровни в молоке амитриптилина и нортриптилина были 13 и 15 мкг/л утром и вечером первого дня терапии. С 2-го по 26-й дни терапии уровень амитриптилина в молоке был в диапазоне от 23 до 38 мкг/л. В 26-й день уровень нортриптилина в молоке был около 64 мкг/л. E-10-гидроксинортриптилин был обнаружен в молоке в среднем уровне 89 мкг/л в течение этого 26-дневного периода времени.

    Мать спустя 2 недели после рождения недоношенного ребенка принимала 100 мг ежедневно в течение 4 дней, когда было проанализировано молоко. Уровни амитриптилина в молоке были самыми высокими в 1,5 и 6 часов после дозы,103 и 100 мкг/л, соответственно. Они упали до 29 мкг/л через 24 часа после дозы. Уровни нортриптилина в молоке были самыми высокими в 18 часов после дозы - 58 мкг/л. Используя данные о пиковых уровнях молока из этого исследования, ребенок исключительно на грудном вскармливании будет получать по оценкам максимум 0,9% от материнской дозы с поправкой на вес.

    У двух матерей, которые принимали амитриптилин, был взяты образцы молока через 12-15 часов после суточной дозы. У матери, принимавшей 100 мг в день, уровень в молозиве составил 30 мкг/л, а уровень в заднем молоке - 113 мкг/л. У матери, принимавшей 175 мг в день, уровень в заднем молоке составил 197 мкг/л. Используя данные о заднем молоке из этого исследования, можно определить, что младенец, которого кормят исключительно грудью, будет получать по оценкам максимум 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

    Уровни у младенцев. Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 150 мг в день в течение 3 недель кормила младенца (степень не указана). Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

    Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 100 мг в день в течение 7,5 недель после родов кормила младенца. Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

    У 3-недельного младенца на грудном вскармливании было невозможно обнаружить в сыворотке амитриптилин (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

    Спустя 26 дней кормления грудью (4 из 6 ежедневных кормлений; 500-600 мл в сутки). При введении матери амитриптилина в дозе 175 мг в день, препарат и его метаболиты не были обнаружены в сыворотке одного ребенка.

    Один ребенок, мать которого принимала амитриптилина в дозе 100 мг в день, имел уровень в плазме 7,5 мкг/л в неопределенный момент после материнской дозы.

    Влияние на грудных младенцев

    По сообщениям, по крайней мере, 23 младенца оказались под воздействием амитриптилина в грудном молоке без сообщений о побочных реакциях с материнскими дозами от 75 до 175 мг в день.

    Последующие за 1 до 3 лет в группе 20 на грудном вскармливании детей, чьи матери принимали ТЦА не найдено никаких пагубных эффектов на рост и развитие. Одна из матерей, чьи младенец, наблюдавшихся в 18-месячном возрасте принимает амитриптилин 150 мг в день. Два небольших контролируемых исследований показывают, что другие трициклические антидепрессанты не имеют негативного влияния на развитие младенцев. В одном из исследований 2 матери принимали амитриптилин 100 и 175 мг в день. Результаты анализов одного младенца были ниже нормы от рождения и в повторном тестировании.

    В другом исследовании 25 младенцев, матери которых принимали ТЦА при беременности и лактации, были протестированы формально от 15 до 71 месяцев. У них было установлено нормальный рост и развитие. Некоторые из матерей принимали амитриптилин.

    Последствия для лактации и грудного молока

    Амитриптилин вызвал повышение уровня пролактина у небеременных, некормящих грудью пациенток. Клиническая значимость этих данных у кормящих матерей не известна. Уровень пролактина у матери с установленной лактацией не может повлиять на способность кормить.

    Давайте препарат с едой или жидкостью или сразу же после, в конце дня или перед сном из-за седативного эффекта. Таблетки можно раздавливать.

    При депрессиях, страхах или бессоннице врачи часто назначают своим пациентам препарат «Амитриптилин». Считается, что это средство неплохо справляется с разными патологическими состояниями психики. Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток или раствора.

    Отзывы от потребителей «Амитриптилин» заслужил относительно неплохие. Помогает при тревожных состояниях он действительно хорошо. Однако противопоказаний у этого средства имеется все же довольно-таки много. То же самое касается и побочных эффектов. Поэтому некоторые больные, конечно же, хотели бы узнать, какие современные, более щадящие аналоги «Амитриптилина» имеются на рынке.

    В каких случаях назначается

    Показаниями к применению «Амитрипилина» являются такие, к примеру, заболевания, как:

      депрессивное состояние;

      страхи и фобии;

      анорексия и булимия;

      мигрень.

    Иногда это средство выписывают и детям при энурезе.

    Назначаться это довольно-таки сильное лекарство должно исключительно лечащим врачом. Побочных эффектов оно на самом деле дает много. У принимающих препарат «Амитриптилин» пациентов зачастую наблюдаются:

      нарушение фокусировки зрения;

      запоры и непроходимость кишечника;

      вялость и сонливость;

      головокружения и пониженное АД;

      тахикардия;

      слабость;

      снижение либидо.

    Также у людей, проходящих курс с использованием этого средства, могут случаться обмороки.

    Противопоказаний у этого препарата также имеется довольно-таки много. К примеру, не назначается он больным при наличии у них таких проблем, как:

      непроходимость кишечника;

      болезни крови;

      глаукома;

      заболевания мочевого пузыря.

    С осторожностью это лекарство назначают при шизофрении, бронхиальной астме, эпилепсии и некоторых других заболеваниях.

    Инструкция по применению

    Поставляется это лекарство на рынок в таблетках или в виде раствора. Назначают его врачи обычно сначала в малых дозах. Затем количество принимаемого в день препарата увеличивают. Начальной дозой этого средства чаще всего являются 25-50 мг. В дальнейшем количество принимаемого лекарства постепенно доводится до 300 мг. Такую дозу пациенты принимают три раза в сутки.

    Большинство аналогов «Амитриптилина» инструкцию по применению имеют схожую. В любом случае дозу многих антидепрессантов обычно повышают постепенно.

    Отзывы о средстве «Амитриптилин»

    Достоинством этого препарата больные считают в первую очередь, конечно же, то, что он очень хорошо помогает при разного рода расстройствах психики. Многие считают это лекарство даже и едва ли не самым сильным антидепрессантом на сегодняшний день. Также к плюсам этого препарата относят и его относительно невысокую стоимость.

    Недостатками «Амитриптилина» при этом считаются:

      возможность быстрого привыкания;

      снижение АД;

      сильная сонливость;

      сухость во рту.

    Именно из-за способности оказывать так много побочных эффектов и заслужил прежде всего не слишком хорошие от больных «Амитриптилин» отзывы. Инструкция у аналогов этого лекарства обычно схожая, но во многих случаях все же действуют на организм пациентов они гораздо мягче, чем это мощное лекарство.

    Также минусом этого средства многие люди, когда-либо принимавшие его, считают, то, что оно оказывает на пациентов наркотический эффект. Не слишком хорошие отзывы «Амитриптилин» заслужил и за свою способность вызывать у больных, проходящих курс лечения с его использованием, просто зверский аппетит.

    Лучшие аналоги «Амитриптилина»

    Побочных эффектов это лекарство, таким образом, дает много. Поэтому пациенты часто и интересуются тем, какие у него имеются более безопасные аналоги. Чаще всего при необходимости вместо препарата «Амитриптилин» врачи назначают пациентам следующие щадящие современные средства:

      « Анафранил».

      «Саротен».

      «Доксепин».

      «Мелипрамин».

      «Ново-Триптин».

    Современных аналогов «Амитриптилина» без побочных эффектов, к сожалению, не существует. Все антидепрессанты в той или иной мере способны оказывать на организм больного негативное воздействие. Все аналоги из списка, конечно же, также дают побочные эффекты и противопоказаны при некоторых заболеваниях. Но нежелательные реакции организма они вызывают все же несколько реже, чем «Амитриптилин».

    Препарат «Анафранил»: показания и противопоказания

    Как и «Амитриптилин», «Анафранил» поставляется на рынок в виде раствора и таблеток. Относится он к группе трициклических антидепрессантов. Назначают его врачи в тех же случаях, что и «Амитриптилин». То есть при депрессиях, панических атаках, психомотроной заторможенности.

    Противопоказаниями к применению этого аналога «Амитриптилина» являются:

      непереносимость его компонентов;

      период лактации;

      восстановительный период после инфаркта.

    Не назначают этот препарат также и детям до 5 лет. Помимо этого, запрещено принимать аналог нового поколения «Амитриптилина» одновременно с лекарствами группы ингибиторов МАО.

    Какое негативное влияние может оказывать на организм

    Побочных эффектов у этого лекарства не так много, как у «Амитриптилина», но все же они иногда могут проявляться. Поэтому принимать это средство, конечно же, также нужно только по назначению врача. К примеру, иногда при лечении «Анафранилом» у пациентов возникает тахикардия и поднимается АД. Но к счастью, происходит такое достаточно редко. Самыми неприятными побочными эффектами от приема этого препарата являются отеки, кожная сыпь и зуд.

    Отзывы о препарате «Анафранил»

    Многие пациенты отмечают тот факт, что это лекарство от депрессий и страхов помогло им очень даже хорошо. На некоторых больных положительный эффект оно оказывает даже в тех случаях, когда другие подобные средства остаются бессильными. По мнению пациентов, очень хорошо «Анафранил» помогает как при панических атаках, так и при разного рода депрессиях.

    Отличные отзывы об аналоге «Амитриптилина» «Анафраниле» в Сети имеются еще и потому, что это лекарство практически не вызывает зависимости. Но снижать дозировку этого препарата, как считают люди, когда-либо принимавшие его, следует все же плавно и постепенно. К довольно-таки серьезным недостаткам этого средства больные относят в основном лишь то, что в первые дни приема оно часто вызывает головокружения.

    Что представляет собой препарат «Доксепин»

    Этот аналог «Амитриптилина» назначается пациентам в следующих случаях:

      при депрессиях, включая МДП;

      возбуждении и тревожности;

      ипохондрии.

    Также это лекарство может применяться и при панических расстройствах или нарушениях сна. Детям препарат может назначаться только с 12 лет. Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток.

    В каких случаях нельзя принимать «Доксепин» и какие он может вызывать побочные эффекты

    Купить этот аналог «Амитриптилина» без рецепта можно во многих аптеках. Однако принимать его стоит только после консультации с врачом. Противопоказания у «Доксепина», как и у многих других антидепрессантов, конечно же, имеются. К примеру, нельзя принимать это средство при:

      гиперчувствительности к компонентам;

      интоксикации организма разных видов, включая алкогольную;

      кормлении ребенка грудью;

      наличии печеночной или почечной недостаточности.

    Аналогов «Анитриптилина» без побочных эффектов, к сожалению, не существует. «Доксепин» может вызывать при прохождении курса, помимо всего прочего, тошноту, проблемы с мочеиспусканием, сонливость и слабость. У тех больных, которым «Доксепин» не подходит вообще, при его приеме могут наблюдаться спазмы или неконтролируемое сотрясение частей тела. Иногда этот препарат вызывает у пациентов и другие побочные эффекты.

    Отзывы об аналоге «Амитриптилина» «Доксепине»

    Этот препарат пациенты также считают достаточно эффективным. В особенности хорошо, по мнению больных, он помогает от депрессий. К плюсам этого лекарство относят и его невысокую стоимость. Судя по отзывам, этот препарат начинает помогать примерно через две недели после начала приема.

    К недостаткам современного аналога «Амитриптилина» «Доксепина» больные относят то, что в первое время он обычно вызывает сильную сонливость. Также после прекращения приема этого лекарства, как отмечают многие люди, лечившиеся им, может наблюдаться не слишком сильный, но все же эффект отмены. Проявляется он обычно скачками АД.

    Побочных эффектов этот препарат дает относительно много. Поэтому менять на него «Амитриптилин» все же стоит только в том случае, если последний по каким-то причинам противопоказан, не помогает или оказывает на организм больного слишком уж негативное влияние.

    Что лучше - «Доксепин» или «Анафранил»?

    Сравнивать препараты, предназначенные для лечения психических заболеваний, довольно-таки сложно. Выбор таких лекарств обычно бывает очень индивидуальным. Лекарство, хорошее помогающее одному пациенту, может оказаться совершенно бесполезным для другого. Именно поэтому самолечение с использованием таких средств считается очень опасным.

    Как бы там ни было, оба рассмотренных выше аналога «Амитриптилина» от депрессий и тревожности, как можно судить по отзывам о них, могут помогать больным довольно-таки неплохо. Единственное, «Доксепин» считается все же просто по большей мере успокаивающим средством. То есть лучше всего подходит для лечения именно тревожности. «Анафранил» же относят к препаратам сбалансированного действия. А следовательно, и список показаний к применению у него более широкий.

    Препарат «Мелипрамин»

    Основным активным веществом этого лекарства является имипрамина гидрохлорид. Как и «Амитриптилин», поставляться на рынок оно может в виде драже или же растворов, предназначенных для внутримышечных инъекций. Назначается этот препарат врачами при:

      депрессиях разного рода;

      панических расстройствах;

      хроническом болевом синдроме (к примеру, у онкологических больных);

      ревматизме;

      невралгиях;

    Как и «Амитриптилин», «Мелипрамин» неплохо помогает при энурезе. Как и большинство других подобных лекарств, поставляется на рынок этот аналог «Амитриптилина» в таблетках и в виде раствора для инъекций.

    Противопоказания и побочные эффекты препарата «Мелипрамин»

    Детям это лекарство может выписываться только с возраста 6 лет. Противопоказаниями к применению лекарства «Мелипрамин» служат:

      интоксикации;

      сердечные заболевания;

      период лактации.

    Людям пожилого возраста, а также пациентам, больным шизофренией, этот препарат назначают с осторожностью.

    Побочные эффекты «Мелипрамин» может вызывать такие:

      повышение внутриглазного давления;

      сонливость;

      тремор рук;

      паралитическая кишечная непроходимость;

      проблемы с мочеиспусканием.

    При длительном применении этот препарат может также вызвать такой неприятный эффект, как ускоренное развитие кариеса зубов.

    Одним из первых препаратов-антидепрессантов является Амитриптилин, побочные действия которого известны не только специалистам, но и тем пациентам, кому доводилось прибегать к этому методу лечения. Несмотря на это, данный препарат в наше время широко применяется при таких проблемах, как эмоциональные расстройства и другие заболевания, которые будут описаны ниже.

    Несмотря на наличие немалого количества побочных эффектов Амитриптилина, этот препарат довольно хорошо переносится большинством пациентов, но при условии четкого соблюдения всех требуемых мер предосторожности. Необходимо принимать препарат исключительно под наблюдением лечащего врача и при проявлении тех или иных изменений в организме сообщать ему об этом, чтобы предупредить или скорректировать побочные эффекты.

    Амитриптилин назначается при депрессиях различного происхождения, при эмоциональных расстройствах смешанного типа, нарушениях в поведении, фобиях, психогенной анорексии или булимии, а также мигрени. Разрешается использование этого лекарства при лечении детей от энуреза (недержания мочи).

    Данный препарат является антидепрессантом, который входит в группу трициклических соединений. Работа его заключается в предупреждении вторичного захвата тех веществ, которые передают нервные импульсы в нейронах (норадреналина, ацетилхолина, серотонина, допамина), поэтому их число в мозге возрастает. Именно с избытком вышеназванных веществ и связывают большинство побочных эффектов от препарата.

    Чтобы при приеме препарата пациент максимально избежал неприятных эффектов, необходимо перед применением лекарства учесть все особенности механизма его действия. Это может сделать только специалист, поэтому не начинайте прием антидепрессанта без консультации с врачом. Побочные действия в связи с подавлением ацетилхолина. Ацетилхолин как вещество, осуществляющее передачу нервных импульсов, отвечает за вызывание некоторых физиологических эффектов. Холиноблокирующий эффект, то есть прекращение действия вещества, может оказывать противоположное действие. Обычно последствия проявляются уже на первой стадии лечения Амитриптилином. И здесь можно назвать следующие побочные действия:

    1. Радужная оболочка глаза не сокращается, поэтому зрачок перестает реагировать на свет и останавливается на расширенной стадии. Зрение от этого становится нечетким. Возможно повышение внутриглазного давления.
    2. Снижение выделения слюны, сухость в ротовой области.
    3. Подавление двигательной мускулатуры кишечника, которое влечет за собой запоры и, реже, непроходимость кишечника.
    4. Подавление двигательной функции мочевыводящих путей. Отсюда задержка мочеиспускания.
    5. Повышение температуры тела.

    Побочные эффекты, касающиеся нервных систем

    Поскольку Амитриптилин является препаратом, оказывающим действие психотропного характера, в области центральной и периферической нервных систем пациенты могут наблюдать те или иные побочные эффекты:

    1. Общая слабость, высокая утомляемость.
    2. Плохой сон, кошмары, затруднение засыпания.
    3. Мигрени.
    4. Головокружение.
    5. Повышенная раздражительность, тревожность.
    6. Атаксия как одно из расстройств моторики и схожее с ней нарушение координации движений.
    7. Снижение концентрации внимания, сложности с произнесением отдельных звуков или даже слов.
    8. Нарушение чувствительности.
    9. Реже наблюдается спутанность сознания, нарушение ориентации на местности, возможным побочным эффектом могут быть галлюцинации.
    10. Судороги.

    Побочные действия касательно других органов и систем

    Если назначается Амитриптилин, инструкция по применению препарата расписывается врачом. В области системы кровообращения могут наблюдаться такие изменения, как учащение сердцебиения или просто нарушение его ритма, скачки артериального давления, признаки сердечной недостаточности, кратковременная потеря сознания.

    Что касается состояния крови, возможно изменение уровня сахара, а также уменьшение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов. Второе ведет к понижению иммунитета и повышению кровоточивости.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются такие реакции на Амитриптилин, как тошнота и рвота, изжога, стоматит, изменение вкуса, боли в области живота, запоры или диарея (могут приходить поочередно). Возможно нарушение функции печени. В процессе приема Амитриптилина могут наблюдаться гормональные нарушения, проявляющиеся в увеличении груди как у мужчин, так и у женщин; выделения из грудных желез; половая дисфункция.

    Среди прочих побочных эффектов можно назвать разной степени выпадение волос, изменение веса — чаще в сторону повышения, а также обильное потоотделение, различные аллергические реакции, такие, как сыпь, выделения на коже.

    Амитриптилин: инструкция по применению

    Амитриптилин назначают к применению вовнутрь сразу после еды. Таблетку нежелательно разжевывать, чтобы обеспечить минимальное раздражение стенок желудка. Первая дозировка составляет 25-50 мг и принимается взрослым пациентом перед сном. На протяжении пяти дней необходимо увеличивать дозу до 200 мг в день по три приема. Если эффект не наступает в течение двух недель, возможно увеличение дозы еще на 100 мг.

    Если Амитриптилин назначается в виде раствора, то вводить его следует как внутривенно (медленно), так и внутримышечно. Дозировка составляется 20-40 мг четыре раза в день с постепенным переходом на пероральный способ приема препарата.

    Курс лечения Амитриптилином не должен превышать восемь месяцев.

    Если по истечении трех-четырех недель изменения не наблюдаются, то продолжение лечения препаратом нецелесообразно и может привести к негативным последствиям и ухудшению состояния больного, принимающего препарат.

    Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

    Описание препарата

    Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

    Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

    Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

    Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

    В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

    Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

    Фармакодинамика и механизм действия

    Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

    Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

    Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

    Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

    Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

    В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.


    Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

    Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

    Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

    Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

    Показания к применению

    Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

    Показания:

    • депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
    • депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
    • эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
    • нарушения сна (бессонница);
    • шизофренические психозы;
    • хронические неврогенные боли:
    • фобии, панические атаки;
    • булимические неврозы , психогенные анорексии.

    Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

    Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

    Инструкция к применению

    Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

    Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

    Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

    Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
    Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

    При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

    Противопоказания к применению

    Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

    Противопоказания:

    • инфаркт миокарда;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • нарушение проводимости сердечной мышцы;
    • хронические патологии печени, почечная недостаточность;
    • обострение язвенной болезни;
    • заболевания крови;
    • гипертрофия простаты;
    • беременность, лактация;
    • нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

    Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

    Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.


    Побочные эффекты

    Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

    В случае передозировки отмечают:

    • головокружение;
    • тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
    • нестабильность артериального давления;
    • аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
    • снижение либидо;
    • эпилептические припадки, судороги, спазмы;
    • нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
    • шум в ушах, сильные головные боли;
    • ангионевротический отек;
    • снижение зрительной функции;
    • гастралгию;
    • запоры, кишечную непроходимость;
    • затрудненное мочеиспускание;
    • сухость во рту;
    • потемнение языка;
    • повышенную возбудимость, раздражительность;
    • анемичность слизистых;
    • изменение кровеносной формулы;
    • повышение внутриглазного давления;
    • увеличение лимфоузлов;
    • изменение вкусовых ощущений.

    У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

    В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

    Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

    Сочетаемость с другими лекарствами

    Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

    Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

    При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

    В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

    Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

    Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

    В психиатрии используются различные группы веществ, которые позволяют стабилизировать состояние пациента, а также повысить шансы на избавление от соответствующих недугов. Широко применяются антидепрессанты, которые представлены большим перечнем препаратов. Одним из них является «Амитриптилин». Лекарство относится к группе трициклических соединений. Эти вещества в ряде стран считаются устаревшими, в связи с чем не имеют значительного распространения. «Амитриптилин» обладает рядом преимуществ перед более современными антидепрессантами. У каждого соединения имеются противопоказания, поэтому использовать лекарства самостоятельно без консультации с врачом опасно для здоровья пациента.

    Препарат назначается при лечении тревожных состояний, нарушений сна и ряда других проблем. Подобные медикаменты принимаются курсами, поскольку только таким образом можно добиться выраженного эффекта. При этом применение антидепрессантов не должно являться единственным методом борьбы с заболеванием. Медикаментозная поддержка используется с симптоматической целью, в то время как основой лечения расстройств работы нервной системы должна являться психотерапия. При длительном использовании подобных препаратов возможно возникновение осложнений после окончания их приема. Симптомы отмены «Амитриптилина» развиваются при резком отказе от употребления вещества, а также после длительного использования высоких доз. Во избежание подобных осложнений требуется постоянный контроль процесса лечения со стороны врача. Окончание приема антидепрессантов лучше сопровождать назначением симптоматической терапии.

    Состав и форма выпуска препарата

    «Амитриптилин» применяется в виде таблеток, а также инъекционно. Как правило, психиатры назначают антидепрессант для амбулаторного лечения патологий. С этим связано более широкое распространение оральной формы средства. Раствор для инъекций применяется в тяжелых случаях, особенно при госпитализации пациентов.

    Основным действующим веществом лекарства является амитриптилина гидрохлорид. Он дополнен вспомогательными соединениями для лучшего усвоения в организме. Дозировки препарата различны. Выпускаются таблетки по 10 мг и 25 мг, раствор для инъекций содержит 1% амитриптилина гидрохлорида.

    Основное назначение и показания к применению

    Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов. Это относительно старые вещества, которые успешно используются при многих психиатрических расстройствах. Несмотря на то, что существуют более современные средства, например, такие, как ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, «Амитриптилин» обладает рядом преимуществ. Его действие начинает проявляться уже в первые сутки приема. При этом выведение вещества из организма также происходит довольно быстро, с чем связана необходимость в 2–3-кратном приеме таблетированной формы препарата.

    «Амитриптилин» рекомендуется принимать при депрессиях, нарушениях сна и тревожных состояниях. У медикамента много показаний к применению, однако важно учитывать, что средство используется в качестве симптоматического компонента. Основой в схеме лечения депрессии должна быть психотерапия. «Амитриптилин» призван снижать интенсивность проявлений клинических признаков заболевания и облегчать состояние пациента.

    На сегодняшний день ведущее место в лечении депрессии трициклические препараты уступают селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. К данной группе относится такое средство, как «Циталопрам». Он обладает избирательным влиянием на организм, что обеспечивает снижение вероятности возникновения неприятных последствий. При этом в нескольких клинических испытаниях результативность приравнивалась к «Амитриптилину», что и объясняет оправданность применения последнего. Оценка выраженности клинического эффекта от приема медикаментов первоначально проводилась с помощью шкалы депрессии Гамильтона. Выраженное улучшение состояния пациентов отмечалось уже к 3 неделе употребления лекарственных веществ.

    Однако селективные ингибиторы обратного захвата серотонина все же имеют определенное преимущество. При оценке по шкале общего клинического впечатления «Циталопрам» показал более значительные результаты, нежели «Амитриптилин». Селективный препарат также обладает меньшим количеством побочных эффектов по сравнению со своим предшественником. При этом развитие неприятных последствий было зарегистрировано лишь у небольшого числа пациентов (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2918306/).

    Существующие противопоказания

    Не следует начинать пить антидепрессанты пациентам, у которых в анамнезе присутствует инфаркт миокарда, а также тяжелые нарушения функции проводящей системы сердца. Препарат не рекомендован людям, страдающим от алкогольной интоксикации и отравления седативными и снотворными медикаментами. «Амитриптилин» не используется у женщин в период лактации, а также не назначается пациентам младше 6 лет. Некоторые наследственные заболевания, приводящие к нарушению обмена, являются противопоказанием к применению трициклических антидепрессантов.

    Препарат следует назначать с особой осторожностью в случае выявления у больного шизофрении и биполярного расстройства, поскольку его употребление может приводить к усугублению симптомов этих психических проблем.

    Побочные действия

    Несмотря на всю пользу от употребления медикамента, его назначение может быть связано с развитием неприятных последствий. Они формируются в результате антихолинергического воздействия «Амитриптилина» на организм. Пациенты жалуются на учащенный пульс, сухость во рту и нечеткость зрения. Подобные проявления в основном свидетельствуют о неправильно подобранной дозировке средства. Распространенным побочным эффектом медикамента являются сонливость и снижение способности к концентрации внимания. В ряде случаев развиваются обратные признаки – чрезмерная возбудимость и раздражительность.


    Эффект резкой отмены

    Частая проблема при использовании антидепрессанта – прекращение его употребления. Отказ от приема средства должен быть постепенным, чтобы организм успел адаптироваться к перестройкам метаболизма и функций нейронов. В противном случае развивается синдром отмены «Амитриптилина». Он связан с резким падением концентрации препарата в крови. Это проявляется головокружением, тошнотой и галлюцинациями. Значение в развитии абстиненции играет и длительность приема. Если антидепрессант применяется более 4 месяцев, даже при постепенном отказе от его употребления возможно развитие синдрома отмены, который проявляется раздражительностью, бессонницей и тревожностью. Поэтому лечение требует постоянного контроля врача. Доктор поможет правильно прекратить прием медикамента, а также подобрать корректную дозировку.

    При возникновении абстиненции требуется симптоматическая терапия, которая основана на применении легких седативных средств на растительной основе. В тяжелых случаях оправдано назначение транквилизаторов. Пытаться справиться с признаками синдрома отмены «Амитриптилина» самостоятельно не рекомендуется, поскольку это провоцирует ухудшение состояния. Основной способ лечения подобных последствий употребления антидепрессантов – психотерапия. Она является основополагающим методом борьбы с когнитивными нарушениями и помогает отказаться от применения сильнодействующих препаратов.