Ацикловир акрихин 200 инструкция по применению. Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению. Форма выпуска и состав

Противовирусное средство.
Ацикловир активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, выраженные нарушения функции почек.

Побочные действия:

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, лихорадка редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, печеночных ферментов, мочевины, креатинина, лимфоцитопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, кома) флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте нанесения мази, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте нанесения крема возможны - ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Беременность:

Применение ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при применении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие:

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Способ применения

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Активное вещество: Ацикловир.

Фармакологическое действие

Противовирусное. Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна - Барр и цитомегаловирус.Легко проходит через эпителий роговицы (глазная мазь) и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости. При местном использовании в виде крема не всасывается в системный кровоток. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.

Способ применения

Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет - по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики - по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет - половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно - 5 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).

Побочное действие

Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.При в/в введении - возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения - локальное воспаление, флебит.При наружном применении - эритема, шелушение, чувство жжения, ожог.

Противопоказания

Гиперчувствительность, грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Ограничения к применению: Беременность.Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости. Следует соблюдать осторожность пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.Более подробную информацию см. инструкцию по применению.

таблетки

Владелец/регистратор

Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, АО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция B00 Инфекции, вызванные вирусом герпеса B01 Ветряная оспа B02 Опоясывающий лишай

Фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. C max в плазме крови после приема препарата внтурь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения C max в плазме крови - 1.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Т 1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;

В составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Детский возраст до 3 лет;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При почечной недостаточности

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Пожилым

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов , взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса - 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса - от 6 до 12 мес.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex , при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster , и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом - пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять после истечения срока годности.

Вина вирусов во многих заболеваниях была долгое время не доказана. С изобретением электронного микроскопа вирусы стали видны, и фармакологические компании начали разрабатывать противовирусные средства.

Самые первые препараты были сильно токсичны и не подходили для лечения большинства вирусных инфекций. В настоящее время есть множество безопасных и эффективных противовирусных средств. Одно из них Ацикловир Акрихин производства российского фармацевтического завода Акрихин.

Состав

Основным действующим веществом средства является ацикловир . В аптеках можно встреть Ацикловир Акрихин таблетки дозировкой 200 и 400 мг. Помимо главного компонента, есть вспомогательные, который входят в состав оболочки средства.

Ацикловир относится к современным противовирусным средствам. Действующее вещество схоже по структуре на компонент вирусной ДНК. Попадая в организм человека, средство всасывается в желудочно-кишечном тракте, далее разносится с кровью во все структуры, в том числе проникая в центральную нервную систему, где кумулирует вирус герпеса. Это очень важно для лечения герпесвирусной инфекции.

При столкновении молекулы ацикловира с вирусом происходит встраивание лекарственного вещества в ДНК. При этом блокируется деление инфекционного агента, развитие болезни прекращается. Такое действие Ацикловир Акрихин оказывает против следующих возбудителей:

• Простого герпеса первого и второго типов;
• Вируса Эпштейн-Барр, который вызывает инфекционный мононуклеоз;
• Вызывающего опоясывающий герпес и ветрянку;
• Цитомегаловируса, который вызывает одноименную инфекцию.

Расщепление лекарства происходит в печени, а выведение осуществляется почками. Небольшое количество ацикловира выводится с калом и с выдыхаемым воздухом.

Форма выпуска

В аптеках можно встреть Ацикловир Акрихин в виде таблеток двух видов:

• С более низкой дозировкой – 200 мг;
• С повышенной дозировкой – 400 мг.

В комплекте находятся две пластинки по 10 таблеток в каждой, также прилагается инструкция по применению.

Многих интересует, чем отличается Ацикловир от Ацикловир Акрихин. Действующее вещество у этих медикаментов одинаковое, разница в фармакологической компании, которая выпускает средство.

Показания

Начинать прием препарата можно только после назначения врача. Специалист должен следить за эффективностью, контролировать показатели крови во время лечения и оценивать длительность терапии.

Ацикловир Акрихин назначается в следующих ситуациях:

1. Лечение герпетических высыпаний на слизистой оболочке губ, половых органов, которые развились на фоне персистенции вируса простого герпеса 1 и 2 типов;
2. Лечение и профилактика поражения глаз вирусом простого герпеса: кератита, блефарита, конъюнктивита;
3. Профилактика герпесвирусной инфекции у людей без патологии иммунной системы, но постоянно страдающих от рецидивирующих высыпаний;
4. Предупреждение начала развития герпетического процесса у пациентов со вторичным иммунодефицитом на фоне ВИЧ-инфекции;
5. Терапия тяжелого течения ветряной оспы, что очень редко встречается у детей, зато часто затрагивает взрослых.

Ацикловир Акрихин в таблетках обычно назначается при множественных случаях рецидивов герпесвирусной инфекции. Вирусом простого герпеса заражено более 70% всего населения Земли. У многих заболевание протекает скрыто, без появления симптоматики. Есть несколько провоцирующих факторов, которые способствуют развитию инфекции:

• Снижение иммунитета на фоне злоупотребления вредными привычками, наличием хронических заболеваний;

При легком течении инфекционного заболевания достаточно применять Ацикловир в виде мази. Но при постоянных высыпаниях на губах или на гениталиях нужно воспользоваться таблетками. Если таблетированное лечение не эффективно следует задумать об анализе на ВИЧ инфекцию.

Противопоказания

1. Аллергическая предрасположенность к компонентам препарата;
2. Беременность и грудное вскармливание;
3. Младший возраст до трех лет.

Способы приема и дозирование

Таблетки применяются перорально, после еды, при этом их необходимо запивать стаканом воды.

Дозировка устанавливается в зависимости от особенностей инфекционного процесса.

При кожной инфекции в виде герпетических пузырьков взрослая дозировка будет составлять 1 таблетка обычной дозировки по пять раз в день, в течение 5 суток. При высыпаниях на гениталиях терапевтический курс продлевается до 10 дней. В профилактических целях против вируса герпеса Ацикловир Акрихин необходимо применять по 1 таблетке четыре раза в день. Профилактический курс составляет до года.

В составе комбинированной терапии против ВИЧ-инфекции или после пересадки костного мозга дозировка Ацикловира Акрихина будет составлять по 1 таблетке увеличенной дозировки 5 раз в день. Лицам, страдающим от иммунодефицита, рекомендована профилактическая доза по 1 таблетке 4 р/д.

Для лечения Herpes Zoster у взрослых используют по две таблетки увеличенной дозировки 5 раз в день. Лечебный курс должен составлять не более 10 дней. У детей старше трех лет дозировка будет аналогичной взрослой.

Для борьбы с ветрянкой детям старше шести лет следует давать Ацикловир Акрихин по 2 таблетки увеличенной дозировки 4 р/сут. Детям младше шести лет разовую дозу необходимо уменьшить вдвое. Для того чтобы посчитать необходимую дозировку для ребенка следует 20 мг препарата умножить на количество килограмм.

Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности, дозировка подбирается индивидуально в зависимости от активности патологического процесса и уровня скорости клубочковой фильтрации.

Передозировка

Лечение зависит от наблюдаемых симптомов.

Особые указания

При длительном использовании Ацикловира Акрихина у лиц, страдающих от иммунодефицита, могут формироваться устойчивые к действию препарата штаммы вирусов. Применение Ацикловира Акрихина не может предупредить передачу простого герпеса половым путем, поэтому на период курса лечения от интимных контактов рекомендуется воздержаться.

В связи с возможным развитием побочного действия, проявляемого в виде головокружения, дезориентации и потери сознания, необходимо быть аккуратным при вождении автомобиля. Также не рекомендуется заниматься любым видом деятельности, требующим особой внимательности (высотные работы, экстремальные виды спорта и др.).

Побочное действие

Желудочно-кишечные нарушения:

• Тошнота, рвота;
• Абдоминальные боли;
• Изменения в активности ферментов печени и билирубинового обмена – редко.

• Снижение количества эритроцитов;
• Снижение количества тромбоцитов;
• Снижение количества лейкоцитов.

Поражение мочеполовой системы:

• Декомпенсированная патология почек.

Аллергические реакции:

• Появление сыпи, зуда;
• Крапивница;
• Ангионевротический отек;
• Анафилактический шок;
• Синдром Лайелла и Стивена-Джонсона.

• Боль в голове;
• Общая слабость;
• Сниженная переносимость физических нагрузок;
• Легкое угнетение сознания;
• Дезориентация;
• Галлюцинации;
• Снижение чувствительности в конечностях;
• Нарушения концентрации внимания.

• Увеличение лимфатических узлов;
• Отеки;
• Боли в мышцах;
• Выпадение волос;
• Периферические отеки.

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.92 мг, - 2.34 мг, магния стеарат - 4 мг, индигокармин - 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 25 мг, вода очищенная - 25.54 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. C max в крови после приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения C max в плазме крови - 1.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Т 1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов , взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса - 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса - от 6 до 12 мес.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex , при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster , и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом - пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.